艾普司韋
MPROSEVIR艾普司韋是一款源頭創(chuàng)新的抗新冠病毒小分子口服藥。
它是新冠病毒關(guān)鍵蛋白酶3CLpro非共價(jià)靶向抑制劑。新冠病毒的復(fù)制始于病毒的S蛋白與宿主細(xì)胞上的受體ACE2的結(jié)合，之后病毒基因組RNA進(jìn)入宿主細(xì)胞，利用宿主核糖體翻譯成多肽鏈。新生成的多肽鏈被PLpro和3CLpro兩種蛋白酶催化水解切割，生成病毒復(fù)制所需的非結(jié)構(gòu)蛋白。因此，抑制3CLpro就可以阻斷新冠病毒復(fù)制。
艾普司韋擁有全新的結(jié)構(gòu)骨架，藥物分子與靶點(diǎn)親和度高，抑制活性強(qiáng)。
并且，艾普司韋為單藥，無(wú)需與增效藥物聯(lián)用，降低了藥物互作用的風(fēng)險(xiǎn)，適用人群更加廣泛。
2020.09
開(kāi)始藥物篩選及優(yōu)化
2021.02
完成藥物篩選及優(yōu)化，獲得PCC分子WPV01
2022.07
完成藥學(xué)、藥效、藥代動(dòng)力學(xué)及毒理研究，提交新藥臨床試驗(yàn)申請(qǐng)（IND）
2022.09.06
獲國(guó)家藥審中心（CDE）批準(zhǔn)進(jìn)入臨床試驗(yàn)
2022.10.14
獲得美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準(zhǔn)進(jìn)入美國(guó)臨床
2023.02
完成臨床I期在健康受試者（102例）上藥代、安全性及食物效應(yīng)的隨機(jī)雙盲研究
2023.05
完成臨床II期在小樣本量患者（80例）上的有效性及安全性評(píng)價(jià)
2023.08
完成臨床III期大樣本量患者（1350例）的有效性及安全性評(píng)價(jià)